Sklad API Surovina Pharma Grade Vysoká kvalita SR9011 CAS 1379686-29-9 Pro kulturistiku
Kontaktujte mě:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr: alice868
Používání
SR9011 je agonista REV-ERBa/p s IC50 790 nM a 560 nM pro REV-ERBa a REV-ERBp, v daném pořadí.Může léčit rakovinu.
Infarkt myokardu patří mezi onemocnění s nejvyšší úmrtností na kardiovaskulární onemocnění.Infarkt myokardu je způsoben stenózou nebo spasmem koronární tepny, což vede k akutní nebo přetrvávající ischemii myokardu a hypoxii a smrti myokardiálních buněk.Na remodelaci myokardu se podílejí různé prozánětlivé cytokiny, jako je interleukin-1β (IL-1β) a tumor nekrotizující faktor-α (TNF-α)3.SR9011 je agonista REV-ERBα/β, člen rodiny jaderných receptorů, a studie zjistily, že může regulovat metabolismus biologických tkání.Huang Guodong zjistil, že SR9011 hraje důležitou roli při regulaci rytmu autofagických genů u zebřiček.
C-konec proteinu rodiny SR9011 postrádá doménu vázající ligand, ale může inhibovat expresi proteinu Rev-erb náborem represorového faktoru jaderného receptoru a histondeacetylázy 3 atd. Histondeacetyláza 3 je agonista Rev-erb a chemická sonda s malou molekulou.Fon-taine poprvé uvedl v Chemicalbook, že existuje korelace mezi SR9011 a zánětem a SR9011 může inhibovat expresi Tr4, a tím kontrolovat zánětlivý signál.Zahraniční vědci zjistili, že v lidských makrofázích zvýšení exprese mRNA SR9011 farmakologickými metodami přímo vede ke snížení exprese mRNA prozánětlivého faktoru interleukinu-6.
Synonymní:
| 1-pyrrolidinkarboxamid, 3-[[[(4-chlorfenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorbenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinkarboxamid |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Výzkum:
Výzkum in vitro:
SR9011 v závislosti na dávce zvýšil REV-ERB-dependentní represorovou aktivitu a RE4-responzivní luciferázový reportér (REV-ERBa IC50 = 790 nM, REV-ERBp IC50 = 560 nM).SR9011 silně a silně potlačuje transkripci v ko-transfekčním testu s použitím REV-ERBa v plné délce spolu s luciferázovým reportérovým genem řízeným promotorem Bmal1 (SR9011 IC50 = 620 nM).SR9011 inhibuje expresi mRNA BGAL1 v buňkách HepG2 způsobem závislým na REV-ERBα/β[1] SR9011 inhibuje proliferaci buněčných linií rakoviny prsu bez ohledu na jejich stav ER nebo HER2.Zdá se, že SR9011 pozastavuje buněčný cyklus buněk rakoviny prsu před M fází.Cyklin A (CCNA2) byl identifikován jako přímý cílový gen REV-ERB, což naznačuje, že inhibice exprese tohoto cyklinu pomocí SR9011 může zprostředkovat zastavení buněčného cyklu.Léčba SR9011 vedla ke zvýšení počtu buněk ve fázi G0/G1 a snížení počtu buněk ve fázích S a G2/M, což naznačuje, že aktivace REV-ERB může vést ke snížení přechodu z G1 do S fáze a/nebo S fáze.
Fyzikální výzkum:
SR9011 vykazovala přiměřenou plazmatickou expozici, proto byla exprese REV-ERB responzivních genů zkoumána v játrech myší léčených různými dávkami SR9011 po dobu 6 dnů.Gen inhibitoru aktivátoru plazminogenu typu 1 (Serpine1) je cílový gen REV-ERB a v reakci na SR9011 vykazoval na dávce závislou represi exprese.Ukázalo se také, že geny pro cholesterol 7a-hydroxylázu (Cyp7a1) a pro protein vázající element sterolu (Srepf1) reagují na REV-ERB a byly inhibovány v závislosti na dávce se zvyšujícím se množstvím SR9011.Po 12 dnech v podmínkách D:D byla myším injekčně podána jedna dávka SR9011 nebo vehikulum v CT6 (vrchol exprese Rev-erba).Injekce vehikula nevedly k narušení cirkadiánní rytmické lokomotorické aktivity.Podání jedné dávky SR9011 však vedlo ke ztrátě lokomotorické aktivity během temné fáze subjektů.Normální aktivita se vrací do dalšího cirkadiánního cyklu, což odpovídá clearance léku za méně než 24 hodin.Za podmínek konstantní tmy bylo snížení chování při běhu kola u myší závislé na SR9011 závislé na dávce a účinnost (ED50 = 56 mg/kg) byla podobná jako u SR9011 zprostředkované inhibice genu odpovědi REV-ERB, Srebf1. in vivo (ED50 = 67 mg/kg) [1].