Tianeptine Sodium CAS: 30123-17-2 5-dioxid Stablon S-Dioxide Sodná sůl

POUŽITÍ

Sodná sůl tianeptinu je tricyklické antidepresivum a jeho antidepresivní mechanismus se liší od tradičních tricyklických antidepresiv.Může zvýšit zpětné vychytávání 5-HT v synaptickém prostoru a může mít účinek na zlepšení vedení 5-HT neuronů.Žádná afinita k cholinovým nebo adrenalinovým receptorům.Antidepresivní účinnost je podobná jako u tricyklických, ale tolerance je lepší než u tricyklických.Při pokusech na zvířatech může zvýšit spontánní aktivitu pyramidálních buněk v hipokampu a urychlit jejich obnovu po inhibici funkce.Chemicalbook zvýšil reabsorpci serotoninu neurony v mozkové kůře a hippocampu.Absorpce tineptinu sodného v trávicím traktu je rychlá a úplná.Rychlá distribuce, PPB až 94 %.Byl kompletně metabolizován v játrech β-oxidací a N-demethylací a clearance terminálního T1/2 byla krátká za 2,5 hodiny.Velmi malé množství léku (8 %) bylo vyloučeno ledvinami, především jeho metabolity z moči.Pacienti s renální insuficiencí vylučovali T1/2 na prodlouženou 1 hodinu.